04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Nicorette Inhaler può causare reazioni avverse simili a quelle associate a nicotina somministrata per altre vie.
Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati sono locali e cioè tosse e irritazione della bocca e della gola. Durante prove cliniche controllate sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati con un'incidenza superiore all'1% e più frequentemente con trattamento attivo che con trattamento di placebo:
- vomito
- pizzicore/sensazione di bruciore in bocca
- afte ulcerose
- congestione nasale
- sinusite
- mal di gola
- mal di testa
- bruciori di stomaco
- singhiozzo
- nausea
- dolore
Alcuni sintomi, come vertigini, mal di testa e insonnia possono essere correlati ai sintomi che compaiono con la sospensione del fumo. Dopo la sospensione del fumo si puo’ riscontrare un aumento di afte ulcerose. La causalità non è chiara.
Può accadere una permanenza della dipendenza alla nicotina.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Se il paziente presenta una nicotino-dipendenza molto bassa o usa altre forme di nicotina in concomitanza al trattamento, si può verificare un sovradosaggio da nicotina. Le concentrazioni plasmatiche massime di nicotina ottenute a seguito di inalazione forzata erano comprese nell'intervallo riscontrato nei fumatori.
I sintomi da sovradosaggio sono quelli da avvelenamento acuto da nicotina e includono nausea, salivazione, dolori addominali, diarrea, sudore freddo, mal di testa, vertigini, disturbi dell'udito e marcata debolezza. In casi estremi, questi sintomi possono essere seguiti da: ipotensione, debolezza, polso irregolare, difficoltà di respirazione, prostrazione, collasso circolatorio e convulsioni in fase terminale.
Si pensa che la dose minima letale di nicotina nell'uomo sia di 40-60 mg.
TRATTAMENTO IN CASO DI SOVRADOSAGGIO
Sospendere immediatamente l'assunzione di nicotina e trattare il paziente in base ai sintomi che manifesta. Se necessario istituire la respirazione artificiale con ossigeno.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Nicorette Inhaler è un trattamento coadiuvante nella sospensione del fumo.
Studi clinici hanno dimostrato che la sostituzione della nicotina con prodotti contenenti nicotina, può aiutare l'astensione dal fumo.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Il volume di distribuzione della nicotina è circa 2-3 l/kg e il T 1/2 varia da 1 a 2 ore, dopo somministrazione i.v..
La nicotina viene eliminata principalmente attraverso il fegato e la clearance plasmatica media è di circa 1.2 L/min. La nicotina viene metabolizzata anche dai reni e i polmoni. Sono stati identificati più di 20 metaboliti della nicotina, che sono stati ritenuti meno attivi della nicotina stessa. Il principale metabolita plasmatico, la cotinina, ha un T 1/2 compreso tra le 15 e le 20 ore e la sua concentrazione supera di 10 volte quella della nicotina.
Il legame della nicotina con le proteine plasmatiche è inferiore al 5% e quindi si pensa che cambiamenti nel legame, dovuti all'uso concomitante di altri farmaci o ad alterazioni delle proteine plasmatiche dovute a malattie non abbiano un effetto significante sulla cinetica della nicotina.
I principali metaboliti urinari sono cotinina (15% della dose) e trans-3-idrossicotinina (45% della dose). Di solito circa il 10% della nicotina viene escreta inalterata nelle urine e la percentuale escreta puo’ salire al 30% in presenza di urina acida (pH <5) e di un elevato flusso urinario.
La maggior parte della dose viene depositata nel cavo orale. Dopo aver raggiunto la bocca, la maggior parte della nicotina contenuta in ogni inalazione aderisce alla mucosa della bocca. In laboratorio una continua e rapida inalazione superiore ai 20 minuti (cioè uso non-clinico) libera fino al 40% (4 mg) della nicotina contenuta in ogni singola unità. Questo valore è ben correlato con la biodisponibilità assoluta (55-60%) di nicotina che si libera dal Nicorette Inhaler. L'assorbimento della nicotina attraverso la mucosa della bocca è relativamente lento e non genera elevate e rapide concentrazioni plasmatiche di nicotina pari a quelle che si hanno invece con il fumo di sigaretta. L'auto-somministrazione (uso clinico, ad libitum) di nicotina dal Nicorette Inhaler porta a livelli plasmatici di nicotina di 6-8 ng/ml, che sono solo 1/3 circa di quelli raggiunti con il fumo di sigaretta. I livelli plasmatici prodotti dall'uso clinico sono equivalenti a quelli raggiunti dopo somministrazione di 2 mg di Nicorette gomma e all'uso di Nicorette Spray nasale una volta all'ora. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta 15 minuti dopo la fine dell'inalazione. I livelli plasmatici allo steady state di circa 20-25 ng/ml sono raggiunti con continue e rapide inalazioni in laboratorio durante 20 minuti all'ora per 12 ore a temperatura ambiente.
Il rilascio di nicotina da Nicorette Inahler è temperatura dipendente.
Si è osservato infatti un aumento di circa 35% della dose di nicotina biodisponibile per ogni incremento di 10°C, nel range compreso tra 30°C e 40°C.
L'uso di Nicorette Inhaler ad libitum e sotto controllo, non fa prevedere livelli plasmatici di nicotina cosi’ elevati.
Esiste un'ampia variabilità individuale nella dose liberata e quindi nella dose disponibile per la circolazione sistemica e ciò sembra essere causata principalmente dalle modalità d'uso del prodotto.
Le concentrazioni ematiche terapeutiche di nicotina, cioè i livelli ematici che tolgono il desiderio di fumo, sono basati individualmente sulla nicotino-dipendenza del paziente.
Purtroppo
Originariamente Scritto da astalepro
,per vedere se è la glicerina la responsabile e non il glicole.Potrebbe essere l' eccessiva nicotina il problema oppure le sostanze ulteriori che mettono nelle cartucce
Quattro 'indiziati' quindi:glicerina, glicole, nicotina oppure il resto che mettono dentro.Il mio augurio è che la colpevole sia la glicerina, così la elimino e mi svapo glicole a basso dosaggio di nicotina in tutta(o quasi) tranquillità.
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